Исследование фармакокинетики и биоэквивалентности препарата Телзап® по сравнению с препаратом Микардис® у здоровых добровольцев после однократного приёма

Актуальность. Телмисартан широко используется в клинической практике при терапии артериальной гипертензии. Он является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT1) и эффективен при приёме внутрь. В рамках регистрации препарата Телзап^® было проведено исследование его биоэквивалентности c препаратом Микардис^® с участием 60 здоровых добровольцев.

Цель. Целью настоящего исследования являлось сравнительное изучение фармакокинетики и подтверждение биоэквивалентности двух препаратов – Микардис^® (телмисартан, таблетки, 80 мг, компании Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ, Германия) и Телзап^® (телмисартан, таблетки, 80 мг, компании Зентива к.с., Чешская Республика) у здоровых добровольцев после однократного приёма натощак.

Материалы и методы. Для подтверждения биоэквивалентности было проведено открытое, сравнительное, рандомизированное, одноцентровое, перекрёстное, повторное клиническое исследование с четырьмя этапами. В ходе исследования у добровольцев отбирались образцы плазмы крови, в которых при помощи валидированной ВЭЖХ-МС/МС методики определялись концентрации телмисартана. На основании полученных данных был проведён фармакокинетический и статистический анализ и рассчитаны доверительные интервалы (ДИ) для фармакокинетических параметров С_max и AUC_0-72.

Результаты и обсуждение. На основании результатов статистического анализа было показано, что фармакокинетические параметры тестируемого и референтного препарата характеризуются высоким сходством. Для оцениваемых фармакокинетических параметров телмисартана 90 % ДИ находились в пределах 80–125 % для AUC_0-72, и для C_max в пределах 73,07–136,85 %.

Заключение. Таким образом, согласно применяемым критериям, препараты признаны биоэквивалентными.

1. Максимов М.Л., Дралова О.В. Блокатор рецепторов ангиотензина телмисартан: эффективность, безопасность и актуальность клинического применения // Системные гипертензии. 2017. Т. 14. № 1. C. 51–57.

2. Шальнова С.А., Деев А.Д., Баланова Ю.А. и др. Лечение гипертонии у пациентов высокого риска. Монотерапия или комбинация? // Лечащий врач. 2016. № 7. C. 17–17.

3. ESH/ESC Guidelines for the management of arterial Hypertension. J Hypertension. 2013; 31(7):1281–357.

4. Chazova IE, Ratova LG. The first generation sartans: Is there a future? Sistemnye Gipertenzii. 2010;(4):5–9. (In Russ).

5. Подзолков В.И., Тарзиманова А.И. Телмисартан в лечении артериальной гипертензии. Клинический разбор // Рациональная фармакотерапия в кардиологии. 2012. Т. 8. № 2. C. 201–204.

6. Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Телмисартан.

7. Wang Y., Qiao S., Han D.W, et al. Telmisartan improves insulin resistance: a meta-analysis. American Journal of Therapeutics. 2018;25(6): e642-e651. DOI: 10.1097/mjt.0000000000000733.

8. Фармацевтичсекий рынок России. Годовой отчет 2020. DSM Group.

9. Миронов А. Н. Руководство по экспертизе лекарственных средств. Т. I. М.: Гриф и К; 2013; 280.

10. Правила проведения исследований биоэквивалентности лекарственных средств Евразийского экономического союза. 2016.